RELANIUM – „złoty środek” Relanium – nazwa handlowa leku, którego substancja lecznicza to diazepam.
Jest to lek należący do grupy pochodnych
benzodiazepin.
Relanium – dla wielu złoty środek na wszystkie długotrwałe zmartwienia, problemy, a nawet depresję, mimo, że nigdy lekiem przeciwdepresyjnym nie był i nawet stać koło nich nie powinien, lek za który niektórzy pacjenci są w stanie zaproponować ci, że zostawią ci swoje karty kredytowe, żeby im tylko wydać na niepoprawnie wypisaną przez lekarza receptę, proszą, krzyczą, płaczą... by tylko dostać następne opakowanie, nie drugie, nie trzecie, tylko nie wiadomo które z kolei... leku, którego stosuje się maksymalnie do 4 tygodniu, bo świństwo strasznie uzależnia. Nie wiadomo czy się śmiać czy płakać...
Lek ten działa: § anksjolitycznie czyli przeciwlękowo,
§ uspokajająco,
§ nasennie,
§ przeciwdrgawkowo (w posatci iniekcji),
§ powoduje relaksację mięśni szkieletowych
Wskazania: Krótkotrwałe leczenie stanów lękowych (przez 2-4 tyg.), które mogą być także związane z bezsennością.
Leczenie objawów nagłego odstawienia alkoholu (w chorobie alkoholowej). Jako lek uspokajający i środek do premedykacji.
Leczenie stanów zwiększonego napięcia mięśniowego.
Pomocniczo jako lek przeciwdrgawkowy w leczeniu niektórych typów padaczki, np. drgawki kloniczne mięśni.
Mechanizm działania: § prawdopodobnie hamowanie neuroprzekaźnika - kwasu γ-aminomasłowego (GABA)
§ może powodować nieznaczne uspokojenie aż do wywołania snu, a nawet śpiączki, gdyż w o.u.n. działa na układy: limbiczny, podwzgórze i wzgórze
§ przypuszcza się, że mechanizm ośrodkowego działania leku polega na allosferycznej interakcji receptorów błonowych z receptorami GABA, co powoduje otwarcie kanałów chlorkowych i zwiększone przechodzenie jonów chlorkowych do wnętrza neuronu, efektem tego działania jest hiperpolaryzacja błon i zahamowanie czynności neuronów
§ przeciwlękowe działanie diazepamu i być może paradoksalne działanie stymulujące o.u.n. prawdopodobnie są wynikiem odhamowania odpowiedzi tłumiącej
§ relaksacyjne działanie na mięśnie szkieletowe polega na hamowaniu dośrodkowych dróg polisynaptycznych, lek ten może działać jak inhibitor przewodzenia nerwowego lub blokując synaptyczne przewodzenie sygnału
§ drugim prawdopodobnym mechanizmem działania jest hamowanie czynności nerwów motorycznych i czynności mięśniowych
§ zapobiega napadom drgawek przez zwiększenie hamowania presynaptycznego i zmniejsza rozprzestrzenianie aktywności drgawkowej, ale nie działa na wyładowania normalne.
Farmakokinetyka, farmakodynamika: W zwykle stosowanych dawkach wywiera nieznaczny wpływ na autonomiczny układ nerwowy, oddechowy i sercowo-naczyniowy.
Po podaniu doustnym
diazepam szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 30-90 min od podania, czyli jego działanie lecznicze jest dość szybkie.
Stężenia we krwi diazepamu i jego metabolitów, które wykazują również farmakologiczną aktywność, są proporcjonalne do dawki i wykazują znaczne różnice osobnicze.
Diazepam wiąże się z białkami osocza w 98-99%, co wiąże się z tym, że jest on po podaniu długo we krwi, więc działanie jest długotrwałe.
Lek i jego metabolity przenikają do płynu mózgowo-rdzeniowego, przez barierę łożyska i do mleka matki; we krwi płodu osiągają stężenie podobne lub nawet większe niż we krwi matki, mimo to, czasem jest przepisywany kobietom w ciąży, gdy zaistnieje taka potrzeba.
Diazepam jest metabolizowany w wątrobie i powstają 3 aktywne metabolity: oksazepam, temazepam, demetylodiazepam. Eliminacja diazepamu jest dwufazowa. Początkowo występuje szybka faza dystrybucji, a następnie przedłużona faza eliminacji o T0,5 (jest to tzw. czas połowicznej eliminacji leku z orgaznizmu, czyli czas po którym, połowa dawki zostanie wydalona z organizmu) wahającym się od 20 do 50 h. T0,5 diazepamu i jego metabolitów u zdrowych ochotników wynosi: diazepam - 20-50 h, demetylodiazepam - 30-200 h, 3-hydroksydiazepam - 5-20 h, oksazepam - 6-20 h.
U pacjentów w podeszłym wieku i u chorych z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, u wcześniaków i noworodków T0,5 diazepamu wydłuża się.
Ważne informacje: § Relanium nie jest lekiem przeciwdepresyjnym ani lekiem przecinerwicowym
§ Nie może on być stosowany dłużej niż do 4 tygodni, jest to lek do stosowania krótkotrwałego!!!
§ Powoduje uzależnienie zarówno fizyczne jak i psychiczne oraz tolerancję – pacjent musi przyjmować coraz większe dawki leku, aby efekt leczniczy był odczuwalny
§ Bezpieczeństwo stosowania leku w ciąży - kat. D - podawanie leków z grupy benzodiazepin w ciąży może powodować uszkodzenie płodu - stosowanie leku w ciąży jest dopuszczalne jedynie w przypadku, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a stosowanie bezpieczniejszego leku alternatywnego jest niemożliwe lub przeciwwskazane
§ U dzieci matek, które przyjmowały długotrwale diazepam w okresie ciąży, stwierdzono objawy zespołu odstawiennego
§ Nagłe odstawienie diazepamu może spowodować wystąpienie objawów odstawiennych: drażliwość, niepokój, podniecenie, trudności w zasypianiu aż do bezsenności; rzadko bóle brzucha, bóle mięśniowe, zmniejszenie apetytu lub brak łaknienia (anoreksja), zmniejszenie masy ciała, wymioty, pocenie się, napięcie, biegunka, zaburzenia widzenia, parestezje, bezład ruchowy, drżenie; bardzo rzadko omamy, ostre psychozy i drgawki
§ Ryzyko uzależnienia występują zwłaszcza u pacjentów z alkoholizmem lub uzależnieniem lekowym w wywiadzie